Новый инъекционный препарат для похудения нацелен на жировые клетки: CBL-514 избирательно стимулирует апоптоз (клеточную…

Новый инъекционный препарат для похудения нацелен на жировые клетки: CBL-514 избирательно стимулирует апоптоз (клеточную смерть) жировых клеток.
Подтверждён (пока только для живота) эффект локального уменьшения жировой прослойки в месте инъекции.

Препарат пока ещё не одобрен американским ведомством FDA для применения в медицине. Тайваньские разработчики нацелены на американский рынок.

Эндокринолог, профессор Уильям Тимоти Гарви (США): «Мы ожидаем, что пациентов порадуют косметические эффекты, например более плоский живот, который может появиться в результате уменьшения подкожного жира.» По его словам, имеющиеся данные также свидетельствуют о том, что новый препарат помогает предотвратить набор веса после прекращения приема агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1.

Подробности о новом инъекционном препарате, нацеленном на жировые клетки, будут представлены на ежегодном собрании Европейской ассоциации по изучению диабета (EASD) в Милане, Италия (28 сентября — 2 октября).
Об этом сообщает британское издание MedicalXPress, ссылаясь на данные предоставленные Европейской ассоциацией по изучению диабета.

Исследования показывают, что новый препарат CBL-514 снижает уровень подкожного и висцерального жира. По словам доктора Уильяма Тимоти Гарви из Университета Алабамы в Бирмингеме, данные также свидетельствуют о том, что он помогает предотвратить набор веса после прекращения приема агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1.

CBL-514 избирательно вызывает апоптоз (саморазрушение) адипоцитов, или жировых клеток, не затрагивая другие клетки.

Во второй фазе клинических испытаний препарат уменьшил объем подкожной жировой ткани — слоя жира, который находится непосредственно под кожей и который можно «ущипнуть», — у 69,6 % участников, принимавших препарат. Объем уменьшился как минимум на 150 мл за восемь недель наблюдения, в то время как среди тех, кто принимал плацебо, таких было 0 %.

В доклинических исследованиях (на животных моделях) он снижал вес и уменьшал количество подкожной и висцеральной жировой ткани (ВЖТ). Висцеральный жир скрыт глубоко в брюшной полости и окружает внутренние органы. Он очень метаболически активен и является ключевым фактором развития инсулинорезистентности, диабета 2-го типа и кардиометаболических заболеваний, таких как инфаркты и инсульты.

При совместном применении препарата с тирзепатидом, агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, пациентами было потеряно больше веса. Кроме того, крысы, получавшие CBL-514 вместе с тирзепатидом, набирали меньше веса после прекращения приема тирзепатида, чем крысы, получавшие только тирзепатид.

Согласно гипотезе, уменьшение количества жировых клеток ограничивает объем жира, который может накапливаться повторно, замедляя восстановление веса.

Несмотря на высокую эффективность агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 для снижения веса, многие люди набирают вес после прекращения лечения. По словам Гарви, есть надежда, что CBL-514 поможет людям сохранить достигнутый вес, что позволит им сохранить положительные изменения в состоянии здоровья, такие как нормализация артериального давления, уровня сахара и холестерина. Однако для подтверждения этого необходимы исследования.

В последнем анализе результатов профессор Гарви и Ю-Фан Линг из компании-разработчика препарата Caliway Biopharmaceuticals в городе Нью-Тайбэй, Тайвань, использовали данные о подгруппах участников второй фазы испытаний, чтобы оценить влияние CBL-514 на висцеральный жир у людей.
[Профессор Уильям Тимоти Гарви является научным консультантом указанной компании].

Подгруппы участников второй фазы испытаний были зашифрованы как подгруппа 0204 и подгруппа 0205.

Участники (ИМТ 22–30 кг/м2) (в возрасте от 36,4 до 42,4 года) получали инъекции до 600 мг CBL-514 (n=23) или плацебо (n=17) в нижнюю часть живота каждые три недели в течение 12 недель. Точное количество инъекций зависело от толщины абдоминального жира.

По мере уменьшения толщины жировой прослойки количество инъекций сокращалось, и инъекции прекращались, когда толщина прослойки достигала достаточно низкого уровня. Для измерения висцеральной жировой ткани на исходном уровне, через четыре недели после последней процедуры и через восемь-двенадцать недель после последней процедуры использовалась магнитно-резонансная томография.

Объем брюшной полости на исходном уровне был одинаковым в обеих группах: 563,85 мл в группе, получавшей CBL-514, и 659,81 мл в группе, получавшей плацебо. Затем он уменьшился у тех, кто принимал препарат, и увеличился у тех, кто принимал плацебо.

Через четыре недели после последнего сеанса лечения средний объем висцерального жира в группе, получавшей CBL-514, уменьшился на 12,01 % по сравнению с исходным уровнем, в то время как в группе, получавшей плацебо, он увеличился на 5,68 %, что составляет разницу между группами в 17,69 процентных пункта.

При последующем наблюдении — через восемь недель после последнего введения препарата в подгруппе участников 0205 и через 12 недель после последнего введения в подгруппе участников 0204 — средний объем ВГД среди получивших CBL-514 был на 10,45 % ниже, чем на исходном уровне, в то время как в группе плацебо он увеличился на 11,76 %, что составляет разницу между группами в 22,21 процентных пункта.

За исключением в основном слабо выраженных или умеренных и преходящих реакций в месте инъекции, таких как боль, отек и покраснение, препарат CBL-514 в целом хорошо переносился, серьезных побочных эффектов зарегистрировано не было.

Исследователи пришли к выводу, что CBL-514 значительно уменьшает объем абдоминального висцерального жира по сравнению с плацебо, а исследование в целом показывает, что препарат может уменьшать как висцеральный, так и подкожный жир.

Гарви говорит: «Мы ожидаем, что пациентов порадуют косметические эффекты, например более плоский живот, который может появиться в результате уменьшения подкожного жира. Но именно снижение массы тела, уменьшение висцерального жира и улучшение показателей артериального давления, уровня холестерина и тому подобных показателей, которые должны быть связаны с этим, будут иметь важное значение для здоровья».

«Это инновационный подход к фармакотерапии ожирения, который показал впечатляющие результаты в ходе первых испытаний на людях», — говорит Гарви.

Он добавил, что липосакция и абдоминопластика воздействуют только на подкожный жир и являются более инвазивными методами.

Идет набор участников для первого из двух исследований третьей фазы. В этих рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях будет оцениваться безопасность и эффективность препарата CBL-514 для безоперационного уменьшения объема абдоминального жира. Первые результаты ожидаются в конце следующего года.

Источник: сайт MedicalXPress статья
New weight-loss injection targets fat cells: CBL-514 selectively induces apoptosis of fat cells

Ранее в паблике «Доказательная медицина» было опубликовано:

Врач-кардиолог Ирина Васильева осуждающе высказалась о неграмотных врачах: «Те врачи, которые осуждают медикаментозное лечение ожирения, вы осуждаете продление жизни пациенту, вы это понимаете?»
vk.com/wall-136637198_223503

Тирзепатид помог при стеатогепатите с фиброзом во второй фазе испытаний
Данный препарат — это двойной агонист рецепторов к ГИП и ГПП-1
vk.com/wall-136637198_159494

Бариатрическая операция оказалась наиболее эффективной для снижения и сохранения веса
При сравнении с лекарствами и изменением образа жизни
vk.com/wall-136637198_159822