В США разработан лекарственный препарат, который в организме создаёт те же эффекты, что и…

В США разработан лекарственный препарат, который в организме создаёт те же эффекты, что и интенсивные физические упражнения.
Препарат ENV-308 по эффектам напоминает вещество N-лактоилфенилаланин, которое выделяется в организме при интенсивных физических нагрузках.

Эту новость должны знать читатели нашего паблика «Доказательная медицина».

Американская компания Enveda сообщила об успехе первой фазы клинических испытаний экспериментального препарата, который производит в организме метаболические эффекты, схожие с интенсивными физическими упражнениями, снижая аппетит и жировую массу.
(cм. на сайте компании Enveda Сom
сообщение: Enveda Reports Positive Phase 1 Results for ENV-308, the First Pill Designed From the Chemistry of Exercise).

Посвященный биотехнологиям и разработке лекарств портал
BioSpace подробно описывает результаты исследования данного препарата в стадии Phase 1, профиль безопасности и планы на испытания Phase 2.

Пилотные испытания с участием здоровых добровольцев подтвердили безопасность, хорошую переносимость и оптимальную фармакокинетику препарата, а также снижение уровня гормона лептина при его приеме.

Не так давно науке стали известны свойства природной молекулы с гормоноподобным эффектом, которая называется N-лактоилфенилаланин или Lac-Phe. Это вещество выделяется при интенсивных физических нагрузках и уменьшает потребление пищи, не затрагивая двигательную активность и расход энергии. Его длительное назначение мышам уменьшало массу жировой ткани и общую массу тела, а также улучшало метаболизм глюкозы. Значительное повышение уровня Lac-Phe в крови после интенсивных нагрузок выявлено у скаковых лошадей и у людей.

Компания Enveda воспользовалась компьютерной программой на основе машинного обучения PRISM, обученной на 1,2 миллиона масс-спектров низкомолекулярных соединений (крупнейшем датасете подобного типа в настоящее время). Применение машинного обучения и позволило разработать экспериментальный низкомолекулярный препарат ENV-308.

[ Машинное обучение (англ. machine learning, ML) — это совокупность методов, направленных на то, чтобы заставить искусственный интеллект (ИИ) учиться и действовать как человек, а также сделать так, чтобы ИИ сам постоянно улучшал свое обучение и способности на основе данных о реальном мире.].

Разработанный препарат ENV-308 по эффектам напоминает Lac-Phe, но действует значительно дольше, что позволяет рассматривать его применение в качестве лекарства. В экспериментах на животных он быстро снижал уровень гормона лептина и восстанавливал чувствительность к нему, нарушенную при ожирении. Это помогало поддерживать сниженную массу тела после ее медикаментозного снижения. Кроме того, ENV-308 позволял снижать частоту введения агонистов рецепторов глюкагоноподобного петида-1 (ГПП-1) без потери эффективности, способствовал сохранению мышечной массы и улучшению метаболических показателей.

Исполнительный директор Enveda Висва Коллуру (Viswa Colluru) и его коллеги провели пилотные открытые испытания первой фазы, в которых приняли участие 88 здоровых взрослых добровольцев. Они принимали ENV-308 перорально раз в сутки. Переносился препарат хорошо, во время испытаний не зарегистрировано серьезных нежелательных явлений, вынужденных перерывов в приеме или отмены из-за побочных эффектов. Отдельно отмечается, что в отличие от агонистов рецепторов ГПП-1 ENV-308 не вызвал существенных нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетика соответствовала показателям, полученным в доклинических испытаниях, что подтвердило достаточность приема препарата раз в день. Уровень лептина у участников, который измеряли как эксплоративный фармакодинамический маркер, на фоне терапии быстро снижался, причем степень снижения была наибольшей у участников с самым высоким исходным уровнем этого гормона.

Результаты первой фазы испытаний позволяют приступить к рандомизированной плацебо-контролируемой второй фазе, призванной оценить эффективность ENV-308. В этой фазе исследовании препарат планируют назначать для поддержания массы тела пациентам, которые прекратили прием семаглутида и других агонистов рецепторов ГПП-1 из-за побочных эффектов или по другим причинам.

Для написания поста использовался материал издания Nplus1 — cтатья
Препарат с метаболическим эффектом упражнений прошел первую фазу испытаний.